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PRODUKTE > EXTRUDER > BIOVERFÜGBARKEIT SCHMELZEXTRUSION ERHÖHT DIE BIOVERFÜGBARKEIT VON WIRKSTOFFEN
Die Bioverfügbarkeit ist eine Messgröße für den Anteil eines Wirkstoffes, der im Kreislauf (zumeist im Blut) zur Verfügung steht und gibt an, wie schnell und in welchem Umfang der Wirkstoff resorbiert wird und am Wirkort zur Verfügung steht. In der Polymer- und Nahrungsmittelindustrie ist die Schmelzextrusion ein weit verbreitetes Verfahren zur Erzeugung von Formmassen und wird in der Pharmaindustrie vermehrt zur Herstellung von neuen Arzneimittelformulierungen eingesetzt. Der Anteil schwerlöslicher Wirkstoffe in der Pharmaindustrie überwiegt deutlich und steigt weiter an. Diese gelangen oft nur schwer ins Blut und sind in ihrer Wirkung gehemmt. Anhand der Schmelz/Feuchtextrusion können schwer lösliche Wirkstoffe mit pharmazeutischen Polymeren kombiniert und so deren Löslichkeit und damit auch Bioverfügbarkeit gesteigert werden. Durch die Schmelzextrusion entsteht eine feste Dispersion in der das Polymer den Wirkstoff und die Bioverfügbarkeit entsprechend stabilisiert. Die Wirkstoffpartikel können bis auf molekulare Ebene reduziert und deren Löslichkeit ohne Zugabe von Lösemittel enorm gesteigert wird. Folgende Möglichkeiten werden einzeln oder kombiniert realisiert: Partikelverkleinerung, Amorphisierung, Salzbildung, löslichkeitsverbessernde Hilfsstoffe, übersättigungs- stabilisierende Hilfsstoffe Bei der Schmelzextrusion werden pharmazeutische Wirkstoffe (zu dispergierende Phasen) zusammen mit einem Polymer (Dispersionsmittel) und eventuellen Hilfsstoffen mit den Mini-Extrudern von Three-Tec plastifiziert/geschmolzen, homogen vermischt und in eine stabile Form (stabile Dispersion) gebracht. Bei der Feuchtextrusion erfolgt die Plastifizierung durch Lösungsmittel, meist Wasser. Die Extrusion erfolgt bei Raumtemperatur
Vorteile der Schmelzextrusion von Wirkstoffen: ►   Lösungsmittelfreies Verfahren (Schmelzextrusion) ►   Keine Temperaturbelastung (Feuchtextrusion) ►   Umweltfreundlicher und wirtschaftlicher Prozess ►   Trockene Verarbeitung von feuchtigkeitsempfindlichen Substanzen(Schmelzextrusion) ►   Schnelle, kostengünstige Methode zur Verbesserung der Löslichkeit von schwerlöslichen Wirkstoffen ►   Ideales Verfahren zur Maskierung von schlecht schmeckenden Wirkstoffen ►   Einfache und zuverlässige Methode, um eine zeitverzögerte Wirkstofffreisetzung zu realisieren, geringeres Risiko der Sturzentleerung ►   Schnelle und zuverlässige Methode zur Herstellung wirkstoffhaltiger Filme oder Pflaster ►   Kontinuierlicher Prozess mit weniger Einzelschritten, effizientes Hochskalieren vom Labor zum Produktionsmassstab ►   Bei Nachschaltung eines Kalenders kann die fertige Arzneiform Tablette in einem einzigen Herstellschritt hergestellt werden während konventionelle Granulierung 5- 7 Herstellschritte erfordert ►   Da keine Tablettierhilfsstoffe notwendig sind, kann der Anteil an Wirkstoff und funktionellen Hilfsstoffen bei 100% liegen ►   Intensiver Mischprozess sorgt für gleichmäßige Wirkstoffverteilung ►   Keine Kompression erforderlich, daher für wenig kompressible Pulver geeignet ►   Weniger Hilfsstoffe nötig, da Polymere so designt werden können, dass sie verschiedene Aufgaben erfüllen ►   Höhere thermodynamische Stabilität als andere Schmelzverfahren, damit geringere Neigung zur Umkristallisierung.
Barrel eines ZE 12 mit Wasserkühlung >> Die Vorteile zur Herstellung von Formmassen mit den Three-Tec Mini Extrudern sind vielversprechend: ►   Die Miniextruder ermöglichen Kleinstansätze (ca 0.5 -  1 g Mindestansatzgröße bei 5mm Extruder) und reduzieren die benötigten Wirkstoffmengen drastisch ►   Umweltfreundlich und wirtschaftlich ►   Schnell, zuverlässig und lösungsmittelfrei ►   Trockene Verarbeitung (Schmelzextrusion) ►   Einfache Montage, Demontage und Reinigung ►   Kurze Anlaufzeiten aufgrund der kleinen Barrels ►   Keine Dichtigkeits / Kontaminierungsprobleme durch Barrels aus einem Stück ►   Die Barreleinschnitte ermöglichen steile Temperaturgradienten zwischen den verschiedenen Segmenten ►   Durch die kurzen Umrüstzeiten kann die Zahl an Extrusionsversuchen im Vergleich zu konventionellen Extrudern um den Faktor 3-4 gesteigert werden. Dies stellt einen enormen Einspareffekt dar und kann Entwicklungszeiten deutlich verkürzen und somit längere Vermarktung während der Patentlaufzeit ermöglichen ►   Flexibel und vielseitig einsetzbar, grosser Leistungsbereich ►   Effiziente Hochskalierung ►   Sehr geringer Platzbedarf der Anlagen (bei Bedarf Unterbringung in einem Isolator möglich, d.h. keine spezieller Isolator nötig) ►   Einfache Bedienung und Überwachung (Aufzeichnung) sämtlicher Extrusionsparameter
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